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特殊氨基酸

多肽修飾：特殊氨基酸

合生生物提供特殊氨基酸，包括N-methyl amino acids（N-甲基氨基酸）, unnatural amino acids（非天然氨基酸）, acetyl-lysine（乙酰賴氨酸）, beta-alanine（β-Ala）, aminobenzoic acid(對氨苯甲酸), Amidation(酰胺化), Acetylation（乙?；饔茫? Abu, citrulline（瓜氨酸）, Acm, dimethyl-Lysine（二甲基賴氨酸）, Hydroxy-proline (羥基脯氨酸，Hyp), methyl-Lysine（甲基賴氨酸）, mercaptopropionic acid（巰基丙酸）, Nitro-Tyrosine（硝基酪氨酸）, Norleucine (正亮氨酸，Nle), Pyro-Glutamic acid (焦谷氨酸，Pyr), carbobenzoxyl (芐氧羰基，Z), succinic acid（琥珀酸）, sulfurylation（磺?；┑?。

N-甲基氨基酸

N甲基α氨基酸是天然存在抗生素的重要構(gòu)成元素。眾所周知，N甲基氨基酸也是增加藥代動力學(xué)的有利參數(shù)，如膜的通透性、蛋白水解的穩(wěn)定性和構(gòu)象的剛性。大多數(shù)多肽是很容易被消化酶水解或腸道吸收效果差，因而不適宜口服，用N甲基氨基酸替換不僅增加肽酶的穩(wěn)定性，而且可提高腸道的通透性。

合生生物的N甲基氨基酸及其它們的N-保護衍生物的制備包括：Na-Boc或 Cbz保護氨基酸直接烷基化；N-苯甲基氨基酸經(jīng)還原性甲基化作用后氫解或還原N-Fmoc-oxazolidinones（噁唑烷酮）或在三氟乙酸中用三乙基硅烷羥還原甲基衍生物。然而帶有反應(yīng)性側(cè)鏈的氨基酸可能會較難處理。就每一個氨基酸而言，針對側(cè)鏈保護應(yīng)采取不同的策略或方案，以保證成功合成。

Peptide synthesis: N Methyl modifications

{Cys(Me)}, SMC
{ADMA},{Arg(Me)2} asymmetrical
{SDMA},{Arg(Me)2} symmetrical
{Arg(Me)}
{Thr(Me)}
{Ser(Me)}
{Lys(Me)}
{Lys(Me2)}
{Lys(Me3)}
{L-1-Me-Trp}
{L-2-Me-Trp}
{D-2-Me-Trp}
{Tyr(Me)}
{Tyr(Et)}
{D-Tyr(Et)}
{Orn(Me)3}
{N-Me-Gly}, Sar
{N-Me-Ser}
{N-Me-Tyr}
{N-Me-Thr}
{N-Me-Asp}
{N-Me-Glu}
{N-Me-Ala}
{N-Me-Phe}
{N-Me-Leu}
{N-Me-Ile}
{N-Me-Val}
{N-Me-Met}
{N-Me-Nle}
{N-Me-Nva}
More...

含有特殊氨基酸的多肽可能優(yōu)勢包括：:

通過減少骨干的靈活性，來提高受體的結(jié)合和受體選擇性
通過抑制氫鍵來改善體內(nèi)半衰期
增加跨膜通透性或血腦屏障